Oral auflösende Filme
Oral Dissolving Films (ODF) ist eine neue orale feste Darreichungsform mit sofortiger Freisetzung, die in den letzten Jahren im Ausland immer häufiger eingesetzt wird. Es erschien Ende der 1970er Jahre. Nach der Entwicklung hat es sich schrittweise von einem einfachen Portal-Gesundheitsprodukt entwickelt. Die Entwicklung hat sich auf die Bereiche Gesundheitspflegeprodukte, Körperpflegeprodukte und Arzneimittel ausgeweitet und aufgrund ihrer Vorteile, die andere Darreichungsformen nicht bieten, großes Interesse und Aufmerksamkeit erregt. Es gewinnt zunehmend an Bedeutung als Medikamentenverabreichungssystem mit Membrandosierung und eignet sich besonders für Patienten mit Schluckproblemen und für Medikamente mit schwerwiegenderen First-Pass-Effekten.
Aufgrund des einzigartigen Darreichungsformvorteils oral auflösender Filme bestehen gute Anwendungsaussichten. Da es sich um eine neue Darreichungsform handelt, die oral zerfallende Tabletten ersetzen kann, haben viele große Unternehmen großes Interesse daran. Die Verlängerung der Patentlaufzeit bestimmter Medikamente durch die Umstellung der Darreichungsform ist derzeit ein heißes Forschungsthema.
Merkmale und Vorteile oral auflösender Filme
Kein Wassertrinken erforderlich, einfache Anwendung. Generell ist das Produkt in der Größe eines Stempels konzipiert, der sich schnell auf der Zunge auflösen und mit normalen Schluckbewegungen herunterschlucken lässt; schnelle Verabreichung und schneller Wirkungseintritt; Im Vergleich zum Nasenschleimhautweg ist es weniger wahrscheinlich, dass der Mundschleimhautweg Schleimhautschäden verursacht, und seine Reparatur ist stark. Die Verabreichung über die Hohlraumschleimhaut kann je nach Gewebedurchlässigkeit lokal angepasst werden, um die Notfallentfernung zu erleichtern. Das Arzneimittel ist gleichmäßig im filmbildenden Material verteilt, der Inhalt ist genau und die Stabilität und Festigkeit sind gut. Es eignet sich besonders für Kinderpräparate, die in China derzeit Mangelware sind. Es kann die Medikationsprobleme von Kindern und Patienten leicht lösen und die Compliance von Kindern und älteren Patienten verbessern. Daher kombinieren viele Pharmaunternehmen ihre vorhandenen flüssigen Präparate, Kapseln, Tabletten und Mundhöhlen. Das zerfallende Tablettenprodukt wird in einen oralen, sich schnell auflösenden Film umgewandelt, um den Produktlebenszyklus zu verlängern.
Nachteile oral auflösender Filme
Die Mundhöhle kann Schleimhaut auf begrenztem Raum aufnehmen. Im Allgemeinen hat die Mundschleimhaut ein kleines Volumen und die Wirkstoffbeladung ist nicht groß (normalerweise 30-60 mg). Es können nur einige hochwirksame Medikamente ausgewählt werden; Das Hauptarzneimittel muss geschmacksmaskiert werden, und der Geschmacksreiz des Arzneimittels beeinflusst die Pathway-Compliance. unwillkürliche Speichelsekretion und Schlucken beeinträchtigen die Wirksamkeit der Mundschleimhaut; Nicht alle Substanzen können die Mundschleimhaut passieren und ihre Aufnahme wird durch die Fettlöslichkeit beeinflusst. Dissoziationsgrad, Molekulargewicht usw.; müssen unter bestimmten Bedingungen Absorptionsbeschleuniger verwendet werden; Während des Filmbildungsprozesses wird das Material erhitzt oder das Lösungsmittel verdunstet, es schäumt leicht, fällt während des Schneidvorgangs leicht ab und bricht während des Schneidvorgangs leicht. Der Film ist dünn, leicht, klein und nimmt leicht Feuchtigkeit auf. Daher sind die Anforderungen an Verpackungen relativ hoch, die nicht nur bequem in der Handhabung sein sollen, sondern auch die Qualität von Arzneimitteln gewährleisten sollen.
Oral auflösende Filmpräparate, die im Ausland vermarktet werden
Laut Statistik stellt sich die Situation der bisher vermarkteten Filmrezepturen in etwa wie folgt dar. Die FDA hat 82 vermarktete Filmformulierungen (einschließlich verschiedener Hersteller und Spezifikationen) zugelassen, und die japanische PMDA hat 17 Medikamente (einschließlich verschiedener Hersteller und Spezifikationen) usw. zugelassen, obwohl es im Vergleich zu herkömmlichen festen Formulierungen immer noch eine große Lücke gibt, aber die Vorteile und Eigenschaften der Filmformulierung wird bei der späteren Arzneimittelentwicklung eine wichtige Rolle spielen.
Im Jahr 2004 betrug der weltweite Umsatz mit oraler Filmtechnologie auf dem Markt für OTC- und Gesundheitsprodukte 25 Millionen US-Dollar und stieg auf 500 Millionen US-Dollar im Jahr 2007, 2 Milliarden US-Dollar im Jahr 2010 und 13 Milliarden US-Dollar im Jahr 2015.
Aktueller Stand der inländischen Entwicklung und Anwendung von oral auflösenden Filmpräparaten
Für die Vermarktung in China sind keine Schmelzfolienprodukte zugelassen und sie befinden sich alle im Forschungsstadium. Die folgenden Hersteller und Sorten wurden für klinische und Registrierungsanträge in der Überprüfungsphase zugelassen:
Die inländischen Hersteller, die die größte Anzahl an oralen Lösungsmitteln angeben, sind Qilu (7 Sorten), Hengrui (4 Sorten), Shanghai Modern Pharmaceutical (4 Sorten) und Sichuan Baili Pharmaceutical (4 Sorten).
Die häufigste inländische Anwendung für orale Auflösungsmittel ist das orale Auflösungsmittel Ondansetron (4 Deklarationen), für Olanzapin, Risperidon, Montelukast und Voglibose gibt es jeweils 2 Deklarationen.
Derzeit konzentriert sich der Marktanteil von Mundmembranen (ohne Atemerfrischungsprodukte) hauptsächlich auf den nordamerikanischen Markt. Aufgrund der intensiven und weiterentwickelten Forschung zu oralen Instant-Membranen und der Förderung solcher Produkte in Europa und Asien glaube ich, dass diese One-Dosierungsform ein gewisses kommerzielles Potenzial für Medikamente, Gesundheitsprodukte und Kosmetika hat.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 28. Mai 2022
